Leki przeciwbólowe działają poprzez różne mechanizmy, zależnie od grupy farmakologicznej. Najczęściej stosowane są niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ – ibuprofen, ketoprofen, diklofenak), które blokują enzymy cyklooksygenazy (COX-1, COX-2), hamując syntezę prostaglandyn odpowiedzialnych za ból i stan zapalny. Paracetamol działa głównie w ośrodkowym układzie nerwowym, zmniejszając wrażliwość receptorów bólowych. Opioidy (morfina, tramadol, oksykodon) wiążą się z receptorami opioidowymi w mózgu i rdzeniu kręgowym, hamując przewodzenie bodźców bólowych i wywołując efekt przeciwbólowy, ale także euforyzujący i uspokajający. Inne leki, jak leki przeciwpadaczkowe czy przeciwdepresyjne, modulują przewodnictwo nerwowe i są stosowane w bólu neuropatycznym. Skuteczność i bezpieczeństwo leków przeciwbólowych zależą od prawidłowego doboru preparatu, dawki i czasu stosowania. Nadużywanie może prowadzić do powikłań (uszkodzenie wątroby, nerek, uzależnienie).
